眼科用药450问
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66.眼用药物的新剂型有哪些?有何优点?

眼用药物新剂型有胶粒和微乳系统、凝胶系统、植入剂与插入剂、眼用膜剂和包合物滴眼液等。胶粒和微乳系统又包含乳剂、脂质体、纳米乳和微囊。乳剂制备工艺简单,对眼部无刺激,是较理想的眼用制剂,可用于治疗干眼症及其他眼部免疫性疾病。脂质体作为药物载体,具有毒性低、刺激性小、生物相容性好等优点。纳米乳作为新型眼部释药系统,可增溶难溶性药物,提高药物的生物利用度。微囊能增加药物黏滞性,提高药物疗效,降低副作用,方便使用。
凝胶系统分为pH、温度、离子敏感型眼用凝胶。pH 敏感型眼用凝胶可延长药物在结膜囊的滞留时间,提高药物在眼内的生物利用度。温度敏感型眼用凝胶易被眼组织吸收,并且延长药物在眼部滞留的时间。离子敏感型眼用凝胶能延长药物的角膜接触时间,安全、无刺激性,能提高药物在眼部的生物利用度和明显抑制非感染性炎症模型的进一步恶化。
眼部植入剂系指将药物与高分子材料混合制成制剂或装入微型装置,经手术植入眼部,从而使药物缓慢、持续释放的给药系统。眼部植入剂具有给药剂量准确,释药平稳,减少全身吸收,低毒性、靶向性和延长性等优点。
眼部插入剂是将药物制备成膜状、片状、小棒或丸状的固体制剂,放于眼穹窿处,使其以一定速度缓慢释放的制剂。
眼用膜剂是将药物溶解或分散在成膜材料配成的溶液中,制成薄膜状的新剂型。由于药液黏度大,不易溢出,也减少了从鼻泪管流出的损失,能使药物在眼结膜囊中保持较久的有效治疗浓度。
包合物滴眼液是由环糊精与药物包合制成,因而改变了药物的理化性质,如增加脂溶性药物的溶解度和稳定性,提高药物生物利用度、减少刺激等。